Ogólnodostępne narzędzia chemiczne mogą przyspieszyć opracowywanie potrzebnych leków

Sondy chemiczne są ważnymi narzędziami w badaniach nad lekami. Biolodzy chemiczni często wykorzystują te małe cząsteczki do badania lub manipulowania systemami biologicznymi, takimi jak komórki i organizmy. Chociaż przemysł farmaceutyczny wyprodukował wiele wysokiej jakości sond, problemem jest to, że często brakuje związanych z nimi danych lub dane te są one mylące. Brak wiarygodnych danych utrudnia naukowcom podejmowanie decyzji, które narzędzia chemiczne należy stosować w poszukiwaniu nowych metod leczenia.

Aby zaradzić temu brakowi dostępnej wiedzy, grupa firm farmaceutycznych, uniwersytetów, szpitali i organizacji badawczych połączyła siły w celu udostępnienia środowisku naukowemu dużej liczby innowacyjnych sond i związanych z nimi danych. Dzięki częściowemu finansowaniu z UE w ramach projektu ULTRA-DD partnerzy uruchomili stronę internetową Open Science Probes. Serwis zawiera informacje na temat unikalnego zbioru sond wraz z powiązanymi z nimi danymi i związkami kontrolnymi. Można w nim również znaleźć informacje o tym, jak używać cząsteczek i jak je zamawiać. Udostępnione narzędzia chemiczne i wiedzę na temat celów opisano w artykule opublikowanym w serwisie eLife.

Wybór sond

Sondy publikowane na stronie internetowej spełniają określone kryteria. Oferują one moc in vitro poniżej 100 nM, ponad 30-krotnie większą selektywność w obrębie grupy docelowej, rozległe profilowanie poza grupą docelową oraz znaczącą aktywność komórkową na docelowym poziomie poniżej 1 μM. Ponadto dla każdej sondy dostępna jest 100-krotnie mniej silna mieszanka kontrolna, z wyłączeniem mieszanek uniwersalnych. Sondy te są uzupełnieniem kolekcji stworzonej przez organizację non-profit Structural Genomics Consortium i współpracujące z nią podmioty.

W celu zagwarantowania odpowiedniej jakości, sondy i związki kontrolne są poddawane dwustopniowemu procesowi testów. Najpierw przeprowadzany jest przegląd wewnętrzny przez partnerów niezaangażowanych w rozwój danej sondy. Drugi przegląd jest prowadzony zewnętrznie przez niezależnych naukowców.

Sondy obejmują zarówno nowe, najlepsze w swojej klasie związki, jak i sondy wybrane ze względu na to, że są kompletnymi zestawami ze związkami kontrolnymi. Podczas gdy niektóre związki są już dostępne w handlu, większość z nich nie posiada dokładnie scharakteryzowanego związku kontrolnego. Sondy obejmują białka z różnych rodzin docelowych leków, takich jak receptor sprzężony z białkiem G, kinazy i proteazy. Znajdują się wśród nich również inne cele białkowe związane z leczeniem nowotworów, chorób zapalnych i zaburzeń neurodegeneracyjnych.

Partnerzy mają nadzieję, że projekt zachęci inne firmy i naukowców do przyłączenia się do prac i przekazania sond, które przyniosą korzyści środowisku naukowemu. „Uważamy, że jest to ekscytujący pierwszy krok na drodze do odkrycia i stworzenia wysokiej jakości sond chemicznych, prowadzący do nowych badań biologicznych i ostatecznie uzyskania nowych, wysokiej jakości celów w zakresie odkrywania leków”, stwierdzają uczeni w artykule opublikowanym na stronie eLife.

Plany na przyszłość

Następnym krokiem jest dodanie do serwisu dodatkowych funkcji, takich jak wyszukiwanie podstruktur chemicznych. Dostarczone zostaną szczegółowe informacje dotyczące testów oraz udostępniona będzie lista zastosowanych odczynników w celu ułatwienia pracy naukowcom. Projekt ma na celu wygenerowanie ponad 70 000 zbiorów danych biologicznych w ciągu najbliższych 2 lat, tworzących bogate i łatwo dostępne źródło informacji dla badaczy.

Projekt ULTRA-DD (Unrestricted Leveraging of Targets for Research Advancement and Drug Discovery) odgrywa ważną rolę w przyspieszaniu opracowywania leków w obszarach, w których są one pilnie potrzebne. Zastosowane w projekcie zasady otwartego dostępu otwierają drogę do odkrycia nowych metod leczenia, co nie było dotychczas możliwe ze względu na brak użytecznej wiedzy, zasobów i narzędzi.

Więcej informacji:
strona internetowa projektu ULTRA-DD